（辉瑞公司的克唑替尼）

（碧康公司的克唑替尼）

适应症

肺癌：ALK或ROS-1突变的转移性非小细胞肺癌患者。

作用机制

克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子（HGFR，c-MET），和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。

副作用

肺炎、肺栓塞、呼吸困难、间质性肺病

给药方法

每天两次，空腹或饭后服用（如果服药后呕吐，请等候下一次服药时间再服药）

参考用法

非小细胞肺癌，有转移（ALK或ROS-1阳性）：口服， 250 mg，每天两次，直至疾病进展或不可接受的副作用。

注意事项

如果漏服一次药物，且距离下一次服药时间不足12小时，请勿补服用漏服的药物，等到下一次服药时间继续服药即可。

克唑替尼可能会引起呕吐，可适当使用抗呕吐药物来预防可能的恶心呕吐。

严重副作用

（可能导致死亡）：急性呼吸衰竭、心律失常、败血症等。

FDA评价：克唑替尼，2011年8月获批用于局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的一线治疗。此后新增ROS-1阳性适应症。这是首个、也是目前唯一获得FDA批准的用于治疗ROS-1阳性NSCLC的药物。FDA还授予克唑替尼扩大适应症申请突破性治疗资格、优先评审资格认定、资格认定。

2012版NCCN指南中，对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者，指南推荐一线治疗选择CRIZALK。考虑到肺癌的多样性，大约1%的NSCLC患者携带ROS-1基因重排，克唑替尼为这些罕见患者提供了好的选择！

在一个多国家参与的临床试验中，347位转移性非小细胞肺癌患者（ALK阳性），都是用含铂方案的化疗后肿瘤继续进展的。患者被分为两组，分别接受克唑替尼250mg和化疗（培美曲塞或紫杉醇），克唑替尼的患者的无进展生存期显著长于化疗的患者（7.7月 vs 3.0月），客观反映率也更高（65% vs 20%）。

临床研究

初步的流行病学研究表明，在NSCLC患者中，ALK阳性率大约为3%~5%，这意味着美国每年大约有6500~11000名ALK阳性的NSCLC患者，全球估计每年有40000例患者被诊断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的NSCLC患者，克唑替尼显示出了显着的治疗活性，并可延长患者的生存期。 克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。FDA批准克唑替尼上市基于两项共纳入255名晚期原发或转移的ALK阳性NSCLC患者的临床安全性和有效性数据。

这两项多中心单臂临床试验包括一项I期临床试验(PROFILE 1001)的Part 2人群扩展(expansion cohort)部分和一项II期临床试验(PROFILE 1005)。 在PROFILE 1001(n=119)研究中，根据研究者评估，克唑替尼组的客观反应率(ORR)为61%，包括2例完全缓解和69例部分缓解;中位治疗时间为32周，治疗8周时已达到55%的客观反应率;中位缓解持续时间为48.1周。

在PROFILE 1005研究中，来自12个国家的136例既往化疗失败的ALK阳性晚期NSCLC患者(93%的患者至少接受过2个以上化疗方案的治疗)接受克唑替尼治疗后，根据研究者评估，其ORR为50%，包括1例完全缓解和67例部分缓解;中位治疗时间为22周，治疗8周时达到79 %的客观反应率;中位缓解持续时间为41.9周。

温馨提示：

肺癌基因突变复杂多变，在接受治疗前，先做基因检测再针对性选择药物。

克唑替尼由辉瑞生产，在美国市场的品牌名称为Xalkori,在印度市场品牌名为Crizalk，在中国上市名为赛可瑞，都是原研药，价钱有差，根据需要选择。

参考资料：

中国医药网

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