（BEACON制药:奥西替尼）

（INCEPTA制药:奥西替尼）

( AstraZeneca的奥西替尼）

产品特色:

三代EGFR TKI，专门针对最常见导致一代靶向药耐药的耐药突变EGFR T790M，客观反应率达60%，使肺癌有望成为“慢病”。

适应症：

非小细胞肺癌：有转移的非小细胞肺癌，使用一代EGFR TKI靶向药耐药的，有表皮生长因子受体EGFR T790M突变的患者。

作用机制：

奥希替尼是一个EGFR酪氨酸激酶抑制剂，不可逆的与特定的EGFR突变结合，包括T790M，L858R和19号外显子缺失等。奥希替尼被选择性的用于敏感性突变和T790M耐药突变（该突变为一代EGFR TKI类靶向药最常见的耐药因素）

常见副作用：

腹泻，皮疹，皮肤干燥，恶心，眼病，食欲减退，便秘等；严重的副作用如肺炎、肺栓塞等。

给药方法:

每天一次，空腹或饭后服用

参考用法：

转移性非小细胞肺癌（有EGFR T790M 突变的）：口服， 80 mg，每天一次，直至疾病进展或不可接受的副作用。 两个多中心的单臂试验，参与患者皆为EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌，在现有的治疗方法下疾病继续进展（包括一代靶向药耐药）。使用奥希替尼后，客观反应率分别为57%和61%（肿瘤完全或部分缩小）

禁忌：

对活性成分或任何辅料过敏。

本品不得与圣约翰草一起服用(见[药物相互作用])。

奥希替尼别名泰瑞沙，简称9291。是由英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药Tagrisso（osimertinib）已经成功上市，治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的口服药物。针对服用国产凯美纳，吉非替尼（易瑞沙）盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。尤其针对肺癌脑转移患者，AZD9291可穿过血脑屏障，抑制脑部肿瘤。

2018年8月17日，国家医疗保障局发布了《关于发布2018年抗癌药医保准入专项谈判产品范围的通告》，在这18种抗癌药名单中，就有肺癌靶向药奥希替尼。就在10月10日，谈判3个月，国家医保局宣布正式将包括奥希替尼泰瑞沙在内的19中抗癌靶向药纳入医保报销范围

据最新NCCN（NSCLC，2019V3）指南介绍，用于EGFR突变晚期肺癌患者的一线治疗药物，共推荐5个品种，分别为吉非替尼（1代，2002年上市）、厄洛替尼（1代，2004年上市）、阿法替尼（2代，2013年上市）、达克替尼（2代，2018年上市），奥希替尼（3代）；奥希替尼获得优先（preferred）推荐，这也是该指南历史上第一次出现EGFR靶向药物的优先推荐。

参考资料：

中国医药网

美国FDA官网

维基百科

美国食品产品管理局

温馨提示：

奥希替尼~AZD9291，无论是其开发过程还是临床疗效，对于业内人士来说，都是可圈可点的重磅品种之一。在中国的快速报批，不但创造了审评神话，更重要的是患者的用药可及性进一步得到了补强。当然，对于此次二线晋级为一线治疗，也有一些人对此尚存在疑虑，担心这样使用药物是否会减短总的治疗周期（类似于抗生素的使用……）？ 既然FDA和NMPA的审评人员批了该适应症，这就证明其证据已满足当前存在的疑问，接下来更多关注的，当为临床如何更好的使用该3代药物。

无论原研还是仿制，用药前先咨询医生，勿私自用药。

资料翻译自国外网站，不可作为用药和治疗指导，请咨询专业医师！