卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。

目前，卡博替尼已经获批了甲状腺髓样癌、晚期肾细胞癌（RCC）、肝癌。

卡博替尼还在非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。

2020年7月6日，《柳叶刀》公布了一项开放标签、单中心、II期试验研究结果，评估了卡博替尼治疗治疗铂难治转移性尿路上皮癌的疗效和安全性。

临床数据

2012年9月28日至2015年10月20日，共有68例患者参与了这项研究（队列1为49例，队列2为6例，队列3为13例）。所有患者口服卡博替尼治疗（60mg，每日一次，28天为一周期），直到疾病进展或不可接受的毒性反应。

研究的主要终点是队列1中研究者通过RECIST评估的客观缓解率（ORR）。

该研究中，57例患者的中位随访时间为61.2个月；在队列1中有42例可评估的患者，主要终点客观缓解率（ORR）为19%（95% CI 9-34），1例完全缓解（CR）和7例部分缓解（PR）。

“广谱”抗癌药卡博替尼！多癌种临床数据汇总

不良反应

最常见的3-4级不良反应为：疲劳【6例（9%）】、高血压【5例（7%）】、蛋白尿【4例（6%）】、低磷血症【4例（6%）】。没有发生与治疗相关的死亡。

1、卡博替尼在严重预处理的、难治铂转移性移行细胞癌患者中具有单药临床活性，且通常具有良好的耐受性。

2、卡博替尼具有先天和适应性的免疫调节特性，这为将卡博替尼与免疫治疗策略结合提供了理论基础。

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